代表药物：头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢喹啉、头孢噻吩。
抗菌谱：主要作用于革兰阳性球菌（金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌）、革兰阴性菌（大肠埃希菌、克雷伯菌杆菌、变形杆菌）具有抗菌活性。而对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单胞菌、沙雷菌、拟杆菌等无效。
适应证：轻中度呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节感染、妇产科感染疾病的治疗，注射用头孢唑林用于中度感染及敏感菌群的重度感染、孢唑啉也常作为外科手术预防用药。
代表药物：头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛。
抗菌谱：对革兰阳性球菌有抗菌活性与第一代相似；革兰阴性杆菌（大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌）具有抗菌活性。
适应证：常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。注射制剂常用头孢呋辛，注射用头孢呋辛是常用围手术期预防用药，口服制剂常用头孢克洛，头孢克洛口服制剂也适用于上述感染中的轻症病例。
代表药物：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟 、头孢替坦 、头孢克肟、头孢泊肟、头孢地嗪 。
抗菌谱：对肠杆菌科等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性。
适应证：败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染。
代表药物：头孢匹罗、头孢匹胺、头孢吡肟。
抗菌谱：对革兰氏阳性菌 (葡萄球菌及链球菌)、革兰氏阴性菌（肠杆菌属、铜绿假单胞菌、嗜血杆菌属）都有较强抗菌活性。
适应证：各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
代表药物：头孢洛林酯、头孢吡普。
抗菌谱：对革兰阳性菌包括 MRSA 耐药菌株具有良好的抗菌活性，同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。
适应证：社区获得性肺炎、复杂性皮肤和皮肤组织感染及 MRSA。
